Rivaroxabana
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Dados
Resumo
Rivaroxabana é um inibidor do fator Xa usado para tratar trombose venosa profunda e embolia pulmonar, além de prevenir eventos tromboembólicos em diferentes contextos clínicos.
Contexto
A rivaroxabana é um anticoagulante e o primeiro inibidor direto do fator Xa com uso oral. Diferentemente da varfarina, não exige monitorização rotineira de INR. Os comprimidos de 15 mg e 20 mg devem ser tomados com alimento, enquanto o de 10 mg pode ser administrado independentemente das refeições. O medicamento foi aprovado pelo FDA em 1 de julho de 2011.
Indicacao
A rivaroxabana é indicada para prevenção de eventos tromboembólicos venosos após artroplastia total de quadril ou joelho, prevenção de AVC e embolia sistêmica em pacientes com fibrilação atrial não valvar, tratamento de trombose venosa profunda e embolia pulmonar e redução do risco de recorrência desses eventos. Em combinação com aspirina, também pode reduzir o risco de eventos cardiovasculares maiores em doença arterial coronariana crônica ou doença arterial periférica. Há ainda indicações em pacientes pediátricos em contextos específicos.
Farmacodinamica
A rivaroxabana liga-se diretamente ao fator Xa e bloqueia a amplificação da cascata de coagulação, impedindo a formação de trombos. Seu efeito é independente da antitrombina III e, por ser um agente oral, difere de heparinas de uso parenteral. Embora alguns exames possam ser prolongados de forma dependente da dose, eles não são recomendados para monitorização rotineira de seu efeito farmacodinâmico.
Mecanismo de acao
A rivaroxabana inibe competitivamente o fator Xa livre e ligado ao coágulo. O fator Xa é necessário para converter protrombina em trombina, etapa central da formação de fibrina e consolidação do coágulo. Como uma única molécula de fator Xa pode gerar grande quantidade de trombina, sua inibição seletiva é bastante eficaz para interromper a amplificação da geração de trombina. O efeito da rivaroxabana é considerado irreversível.
Absorcao
Após administração oral, a rivaroxabana é rapidamente absorvida e atinge pico plasmático em cerca de 2 a 4 horas. A biodisponibilidade da dose de 10 mg é superior a 80%. Já as doses de 15 a 20 mg têm menor biodisponibilidade em jejum e, por isso, devem ser administradas com alimentos.
Volume de distribuicao
O volume de distribuição em estado de equilíbrio é de aproximadamente 50 L.