Fosfato de Codeína
41 medicamentos
Dados
Resumo
Fosfato de codeína é um analgésico opioide usado para tratar dor moderada a intensa quando o uso de um opioide é indicado. Em determinadas formulações, também é utilizado como antitussígeno.
Contexto
A codeína foi aprovada nos Estados Unidos em 1950 e é um opioide usado para reduzir a dor ao elevar o limiar doloroso sem prejudicar a consciência ou alterar de forma importante outras funções sensoriais. Opiáceos como a codeína derivam da papoula Papaver somniferum. Além da ação analgésica central, a codeína pode exercer efeitos sedativos, hipnóticos, antinociceptivos, antiperistálticos e antitussígenos.
Indicacao
A codeína em forma de sulfato é indicada para alívio de dor leve a moderadamente intensa quando um analgésico opioide é apropriado. Em apresentações em solução, isolada ou em xaropes em combinação, também pode ser usada como supressora da tosse em adultos.
Farmacodinamica
A codeína é um analgésico e antitussígeno opioide de menor potência que a morfina. Pequena parte da dose ingerida é convertida em morfina. Além de reduzir a percepção da dor, pode causar sedação, sonolência e depressão respiratória. Também reduz a motilidade intestinal, o que contribui para constipação, e atua no centro da tosse no bulbo para suprimir o reflexo tussígeno.
Mecanismo de acao
Embora o mecanismo exato da codeína não seja totalmente elucidado, acredita-se que seu efeito seja mediado principalmente pela agonização de receptores opioides, sobretudo os receptores mu. Parte da ação analgésica pode estar relacionada a metabólitos como codeína-6-glicuronídeo e, em menor grau, à conversão em morfina via CYP2D6. A ativação dos receptores mu diminui AMPc e cálcio intracelular, promovendo hiperpolarização neuronal e reduzindo a transmissão dos sinais de dor.
Absorcao
A codeína é absorvida pelo trato gastrointestinal e atinge concentração plasmática máxima cerca de 60 minutos após a administração. Uma refeição rica em calorias não altera de forma relevante sua absorção. Em administração repetida de 15 mg a cada 4 horas por 5 dias, o estado de equilíbrio de codeína e de alguns metabólitos é alcançado em aproximadamente 48 horas.
Volume de distribuicao
Volume aparente de distribuição em torno de 3 a 6 L/kg, indicando ampla distribuição tecidual.